Πρόκειται για ένα πολύπλοκο δίκτυο υποδοχέων, μορίων σηματοδότησης (ενδοκανναβινοειδή) και ενζύμων. Η ανακάλυψη του ΕΚΣ πραγματοποιήθηκε σχετικά πρόσφατα. Παρόλο που τα μόρια του THC και CBD (φυτοκανναβινοειδή) είχαν απομονωθεί ήδη από τη δεκαετία του ‘60  και η δομή τους είχε διαλευκανθεί από τον Dr. Raphael Mechoulam, παρέμενε άγνωστος ο μηχανισμός μέσω του οποίου τα μόρια αυτά ασκούσαν τη δράση τους. Ώσπου τo 1988, βρέθηκε ότι ο εγκέφαλος των θηλαστικών διαθέτει υποδοχείς οι οποίοι αποκρίνονται σε συστατικά της κάνναβης.

Λίγα χρόνια αργότερα, κλωνοποιήθηκαν οι υποδοχείς CB1 και CB2 του ΕΚΣ, ενώ το 1992 απομονώθηκε για πρώτη φορά, και πάλι από το εργαστήριο του Dr. Mechoulam, το ενδοκανναβινοειδές μόριο ανανδαμίδη. Τα ευρήματα του Dr. Mechoulam αποτέλεσαν την αφετηρία επιστημονικών ερευνών και κλινικών μελετών σχετικά με τις θεραπευτικές χρήσεις του φυτού της κάνναβης και υπήρξαν η αφορμή για την ίδρυση της Tikun Olam στο Ισραήλ, το 2002.

Αναφορικά με το ρόλο του ΕΚΣ, πληθώρα ερευνών δείχνουν ότι παίζει σημαντικό ρόλο στην ανθρώπινη υγεία και ευημερία. Εξυπηρετεί την ουσιαστική λειτουργία αποκατάστασης της ομοιόστασης, δηλαδή της ισορροπίας του οργανισμού, μέσω φυσιολογικών και ρυθμιστικών μηχανισμών.

Η αποτελεσματικότητά του ενισχύεται με την πρόσληψη κανναβινοειδών και την πρόσδεσή τους στους υποδοχείς του ΕΚΣ.  Η ευεργετική δράση των κανναβινοειδών υποστηρίζεται από μεγάλο αριθμό βιβλιογραφικών αναφορών. Τα κανναβινοειδή δυνητικά συμβάλλουν στην ανακούφιση του πόνου, τη διαχείριση του άγχους και του στρες, τη βελτίωση της διάθεσης, την αύξηση της όρεξης και της ενεργητικότητας. Επιπλέον, βοηθούν στον περιορισμό της ναυτίας και την ενίσχυση του ανοσοποιητικού συστήματος.